系多烯类抗生素，通过选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，损伤膜的通透性致细胞内重要物质外漏而起抑制和杀灭真菌作用。为广谱抗真菌药。因细菌的细胞膜不含固醇类物质，本品对细菌无效。适用于全身深部真菌感染的治疗。 [6]
伊曲康唑系通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要成分麦角固醇的合成，从而损伤真菌细胞膜和改变其通透性，致细胞内重要物质外漏而使真菌死亡。
伊曲康唑体外对皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、烟曲霉、黄曲霉、白念珠菌和新型隐球菌均具抗菌活性。对申克孢子丝菌、毛发癣菌属、克柔念珠菌和其他非白念珠茵的抗菌活性差异较大。本品对实验动物中皮炎芽生菌、杜氏组织胞浆菌、烟曲霉、粗球孢子菌、新型隐球菌、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌和毛发癣菌的感染具有抑制作用。本品代谢物羟基伊曲康唑具一定抗真菌活性，但其对组织胞浆菌和皮炎芽生菌的作用缺乏资料。