发布时间:2024-07-19 13:48 原文链接: 关于优尼必利的药代动力学及适应症

  药代动力学

  优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天2次)后血药浓度峰值可达60~80μg/L。血药浓度随口服剂量(5~20mg)的增加而成比例增加,2~3天即可达稳态血浆浓度,稳态血浆浓度与治疗持续时间无关。据国外报道,优尼必利直肠给药后吸收迅速,生物利用度为40%,治疗浓度至少维持9h。血药浓度峰值与口服给药类似,但达峰浓度所需时间较长(约3h)。优尼必利在体内分布广泛,以肝浓度最高(超过血浆35倍),其次为胃肠道(超过血浆14~18倍),以及肺、肾、软骨、腺体和淋巴组织(超过血浆2~6倍),以脑组织浓度最低(比血浆浓度低2~3倍)。主要与白蛋白结合,血浆蛋白结合率约为97.5%,表观分布容积为2.4~4.8L/kg。优尼必利主要在肝脏经氧化脱羟基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,其代谢产物主要为无活性的去甲优尼必利,其他还有3-氟-4-羟基优尼必利、4-氟-2-羟基优尼必利。优尼必利主要以代谢物的形式近似均等地经粪便和尿排泄,尿中原形药物不到10%,大便中约占4%~6%。优尼必利经乳汁排泄量极少,产妇每8小时服用优尼必利20mg,3~4天乳汁中稳态浓度为6.2μg/L,是母体给药量的0.1%。优尼必利总体清除率为每分钟100ml。健康人体半衰期口服为7~10h,静注为15h。老年人和肝功能损害者的半衰期延长。

  适应证

  1.胃食管反流性疾病(GERD)。

  2.功能性消化不良(FD),缓解上腹饱胀、早饱及恶心、呕吐等症状。

  3.由神经损伤、迷走神经切断术、部分胃切除或糖尿病引起的胃轻瘫。

  4.慢性便秘。

  5.慢性特发性假性肠梗阻。

  6.对于采取体位和饮食措施仍不能控制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐也可试用优尼必利治疗。