本品为首个含有巯基的长效ACE抑制剂，由于本品含有巯基，因此使之具有亲脂性和抗氧化特性，本品可水解为活性物佐芬普利拉。
本品口服后快速且完全地吸收，几乎完全转化为佐芬普利拉，给药后1.5小时，血液中的佐芬普利拉浓度达到峰值，单剂10-80mg剂量给药的药动学呈线性。15-60mg给药3周未见有药物蓄积。胃肠道有食物存在会影响药物的吸收速率但吸收程度不受影响。佐芬普利拉的AUC几乎保持不变。
有关本品分布的研究显示，本品约有88%与体内血浆结合，体内稳态分布容积为96L。本品的半衰期为5.5小时。口服的总清除率为每分钟1300ml。
本品静注给药，76%随尿排泄，16%随粪便排泄。而本品口服69%随尿排泄，26%随粪便排泄。提示，本品经肝肾双重代谢途径消除。
临床前安全性试验显示，本品口服与其他ACE抑制类似。高于推荐剂量时，可出现红细胞参数降低，血清尿素氮增加，心脏质量减轻，肾小管旁细胞增生。
猴口服本品一年的毒性研究显示，P450酶未见明显改变。小鼠和大鼠试验显示，本品无致畸性。仅在小鼠试验中显示本品引起睾丸萎缩，但其临床意义尚不明了。
高血压患者接受本品可同时降低坐位和立位血压，同时不引起心率的增加。患者在血压达到最佳目标值时应继续再用药几周，此后疗效可维持较长一段时间。
急性主肌梗死发病后24小时内给药可使患者的死亡率降低34%，并可明显降低心脏事件发生后6周内的心衰发病率。进一步可使12个月死亡率降低29%。