克霉唑片口服后很少吸收,成人口服3g后,2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L,6小时为0.78mg/L。连续给药时,由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5~6小时。本品大部分在肝内代谢灭活,由胆汁排出,仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。克霉唑片在粪便中浓度高,包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。该药在体内分布广泛,在肝、脂肪组织中浓度高,不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。
克霉唑是一种普通的非处方皮肤软膏成分。瑞典歌德堡大学在近期的研究调查发现,该成分对环境有危害。“一些日常生活中的医药及化学成分会在海洋中重新混合反应,对生物体的生长繁殖产生直接的影响”,科学家托比亚斯......