口服吸收较呋塞米完全，几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为94%~96%，口服和静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分钟，作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟。作用持续时间为4小时（应用1～2mg时，大剂量时为4～6小时）和3.5～4 小时。t 1/2 β为60~90分钟，略长于呋塞米，肝肾功能受损时延长。利了布美他尼片不被透析清除。77～85%经尿排泄，其中45%为原形，15～23%由胆汁和粪便排泄。利了布美他尼片经肝脏代谢者较少。