利血平口服后迅速从胃肠道吸收，分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度(F)约为30%～50%；药后2～4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率高达96%。起效慢，需数天至三周，3～6周达降压高峰。代谢迟缓，停药后作用可持续1～6周，分布相半衰期(t1/2β)和消除相半衰期(t1/2β)分别为4.5小时和45～168小时，严重肾衰竭(无尿)者可达87～323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢，并缓慢地经粪便和尿液排出体外。单剂服药4天后，约8%的药物以代谢物的形式从尿中排出，60%则主要以原型从粪便中排出。