卡茚西林口服吸收率为30%～50%，分布容积为9～18L/kg。口服给药0.5g、1g，约1h后达血药浓度峰值，分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%，药物在肝脏中的代谢很少。80%～85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者，清除半衰期约为1.0h；肾功能不全者，清除半衰期为10～15h。血液透析可有效清除药物；腹膜透析的清除率为每分钟6.8ml。
