双嘧啶哌胺醇口服后迅速吸收，在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁，在进入小肠后被再吸收入血，所以作用较持久。双嘧啶哌胺醇的血药浓度波动较大，普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。正常人每天口服双嘧啶哌胺醇200mg，其血药浓度波动于1.8～5.6μmol/L之间。双嘧啶哌胺醇在血液中半衰期为2～3h，从尿液中排泄很少。生物利用度27%～66%，蛋白结合率为91%～99%，分布半衰期为40～90min，清除半衰期为10～12h，Cmax为1～3h，在肝脏代谢，由胆道排出，约20%经肝肠循环再进入血液。