发布时间:2024-08-07 11:49 原文链接: 关于喹硫平的药理药动学介绍

  一、喹硫平的药理作用:

  喹硫平属于二苯并氧氮卓类非典型抗精神病药。对5-HT、多巴胺D2、组胺和H1-和α1-,α2-受体均有亲和力。

  二、喹硫平的药动学:

  口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5-HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。喹硫平的药代动力学是线性的,男女无差别。老年服用的平均清除率较18~65岁成年人低30%~50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30mL/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。喹硫平代谢较完全,服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原型化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射性活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。