多肽抗生素是生物体内经诱导产生的一种具有生物活性的小分子多肽。
分子量在2000～7000左右，由20～60个氨基酸残基组成。目前（2013年）世界上已知的多肽抗生素共有1200多种。由于最初人们发现这类活性多肽对细菌具有广谱高效杀菌活性，因而命名为“antibacterialpeptides，ABP”，中文译为抗菌肽，其原意为抗细菌肽。随着研究工作的深入开展，发现某些抗细菌肽对部分真菌、原虫、病毒及癌细胞等均具有强有力的杀伤作用，因而对这类活性多肽的命名许多学者倾向于称之为“peptideantibiotics”一多肽抗生素 。
该类抗生素大体上包括万古霉素与去甲万古霉素、替考拉宁、多粘菌素B和粘菌素、杆菌肽等。