发布时间:2024-05-15 14:03 原文链接: 关于孟鲁司特钠颗粒的研究使用介绍

  孟鲁司特钠颗粒可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮 35/1)、特非那定、地高辛和华法林。

  在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特钠的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。

  体外试验表明孟鲁司特钠是CYP2C8的抑制剂。然而,一项关于孟鲁司特钠和罗格列酮(一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物)药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特钠在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特钠不会对通过这种酶代谢的药物(例如:紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)产生影响。

  体外研究表明,孟鲁司特钠是CYP 2C8、2C9和3A4的底物。一项涉及孟鲁司特和吉非贝齐(CYP 2C8和2C9的抑制剂)药物间相互作用的临床研究证明,吉非贝齐能使孟鲁司特钠的全身暴露水平增加4.4倍。CYP 3A4的强效抑制剂----伊曲康唑,与吉非贝齐和孟鲁司特钠同时给药后不会进一步增加孟鲁司特钠的全身暴露水平。在临床安全性研究中,使用了大于在成人中批准的10 mg剂量(例如连续22周给予成人患者200 mg/天的剂量,以及连续大约1周给予患者最高为900 mg/天的剂量),没有观察到有临床意义的不良事件,基于这样的数据,吉非贝齐对孟鲁司特钠全身暴露水平的影响被认为是不具有临床意义的。因此,与吉非贝齐同时给药,无需调整孟鲁司特钠的剂量。根据体外数据,孟鲁司特钠与其他已知的CYP 2C8抑制剂(例如甲氧苄啶)之间预计不会发生有临床意义的药物相互作用。此外,仅孟鲁司特钠与伊曲康唑同时给药不会显著增加前者的全身暴露水平。 [1]

  在大部分药物过量的报告中,没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致,包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度。