发布时间:2024-07-18 15:59 原文链接: 关于安瑞那韦的药理毒理介绍

  通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性,其IC50对急性感染细胞是0.012~0.08mmol·L-1,对慢性感染细胞是0.41mmol·L-1。

  本品是一种新的用于艾滋病治疗的蛋白酶抑制剂,是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦,利托那韦,茚地那韦,nelfinavir,安瑞那韦及ABT-378/r)中生物利用度最高的药物之一,与其他蛋白酶抑制剂或核苷类转录酶抑制剂的联用,可广泛用于艾滋病的治疗。

  据第4届艾滋病感染药物治疗国际年会的报告,本品与沙奎那韦、茚地那韦及nelfinavir3种蛋白酶抑制剂任一种联用,63%(10/16)的患者在48周时浆中RNA病毒降低到400copies·mL-1以下,42%(8/19)的患者在24周时血浆中RNA病毒降低到50copies·mL-1以下。

  通过48周的治疗,CD4细胞计数平均增加了100。与此同时,患者对药物的耐受性良好。在24周的治疗期间,96%的不良反应是轻到中度。在48周的治疗期间,没有1例严重的不良反应被认为是与药物有关。University of Central Florida的Jeffrey Goodgame研究(内部资料未发表)表明,应用三联[安瑞那韦+拉米夫定(Epivir)+齐多夫定(Retrovir)治疗后],80%的患者RNA病毒降到400copies·mL-1以下(超敏法),CD4细胞计数平均增加了113(24周)。