安痨息口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率50～90%。吸收后广泛分布于全 身组织（如肝、肾、皮肤、肌肉等）和体液中。在肝脏中经N—乙酰转移酶代谢。患者可分安痨息慢乙酰化型和快酰化型，前者服药后较易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，其血药峰浓度亦较高，但临床疗效未见增加。
快酰化型患者用药时可能需调整剂量。口服后数分钟可在血液中测得安痨息，1～3小时可达血浆浓度峰值，有时需4～8小时，T1/2为10～50小时（平均28小时）。约70～85%以原形和代谢产物（主要为葡萄醛酸甙和硫酸盐）由尿中逐渐排泄。游离药物从胆道排出后重新进入肠肝循环，因此停药后安痨息在血浆中仍可持续存在数周之久。