吸收与生物利用度
口服卢帕他定之后，吸收迅速，其达峰时间（Tmax）约为服药后0.75 小时，一次口服10mg 后的平均血药峰浓度（Cmax）为2.6ng/ml，一次口服20mg 后的平均血药峰浓度（Cmax）为4.6ng/ml。卢帕他定的人体药代动力学在单次剂量10～40mg 范围之内呈线性关系。每日一次服用10mg，连续服用7 天，平均血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml。血浆浓度呈双相方式消除，平均半衰期为5.9 小时。卢帕他定的血浆蛋白质结合率为98.5%～99%。从未采用过人体静脉给药的途径，因此没有关于卢帕他定的绝对生物利用度方面的数据。食物的影响
食物可使卢帕他定的总暴露量（AUC）增加23%，活性代谢物和非活性代谢物的暴露量基本相同（分别减少约5% 和3%）。卢帕他定的达峰时间（tmax）延长1 小时。进食对血浆药物浓度峰值（Cmax）没有影响。上述差异尚未对临床有突出影响。
代谢与排泄
关于14C -卢帕他定40mg 的人体排泄试验研究表明，7 天内可在尿液中检测出34.6%的放射活性，可在粪便中检测出60.9% 的放射活性。口服卢帕他定可在全身代谢。在尿液和粪便中只能检测出微量原型药物，从而证明卢帕他定基本可全部代谢。对肝脏微粒体的体外代谢研究表明，卢帕他定主要经细胞色素P450 酶代谢。特殊人群对健康志愿者进行的临床试验研究表明，与**和青年进行比较，对于老年人，卢帕他定的总暴露量（AUC）和血药浓度峰值（Cmax）均有所增加。这种情况的主要原因可能是老年人的肝脏首过代谢能力下降。老年人和青年志愿者的清除半衰期分别为8.7 和5.9 小时。由于卢帕他定及其代谢的这两方面结果均未在临床上得到证明。因此对老年人给药10mg 时，
无需进行剂量调整。