siRNA最早是由英国的大卫·包孔博（David Baulcombe）团队发现，是植物中的转录后基因沉默（post-transcriptional gene silencing；PTGS）现象的一部分，其研究结果发表于《科学》。2001年，汤玛士·涂许尔（Thomas Tuschl）团队发现合成的siRNA，可诱导哺乳动物体内的RNAi作用，结果发表于《自然》 [3] 。这项发现引发了利用可控制的RNAi，来进行生物医学研究与药物开发的方法。
