尼古丁作用于烟碱乙酰胆碱接受体,特别是自律神经上的接受器（(α1)2(β4)3）和中枢神经的接受器（(α4)2(β2)3） ,前者位于副肾髓质和其他位置,后者位于中央神经系统。低浓度时,尼古丁增加了这些接受体的活性,尼古丁对于其他神经传递物也有小量直接作用。高浓度时抑制。
