帕伐他定是亲水性制剂。通过多途径代谢，不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性，它在肝内浓度是其他组织的200～500倍，极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速，吸收率为34%，主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右，主要通过胆汁排泄，但尚有部分以原形形式经肾脏排泄，这种双通道排泄有利于肝功能或肾功能不全患者的药物代偿性排泄。
