环磷腺苷葡胺进入人体，在血液中的半衰期为60～150min，由于其有较好的亲水性，尤其是脂溶性较强，较易透过脂溶性细胞膜进入心肌细胞内发挥作用，经磷酸二酯酶分解形成5-AMP，再经5-AMP酶降解为腺苷和磷酸。环磷腺苷葡胺在用药后10～20min后开始起作用，显效高峰时间在 1～2小时，心先安药效消失时间在6～8小时。
