中服吸收迅速而完全，1～2小时血药浓度达峰值，但个体差异很大。食物可减少吸收，故应空腹服药。t1/2约为4小时，有效血药浓度可维持8～12小时。吸收后分布于全身各组织， 穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。主要在肝内代谢成去乙酰基利福平，其抑菌作用约为利福平的1/8～1/10。重复口服利福平可透导肝药酶，加快自身及其他药物的代谢。主要从胆汁排泄，形成肝肠循环，约60%经粪与尿排泄，患者的尿、粪、泪液、痰等均可染成桔红色。
