控释胶囊,系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。控释胶囊应符合控释制剂(指导原则9013)的有关要求,并应进行释放度(通则0931)检查。 [1]
一、控释胶囊的适应症:
1、过敏性鼻炎。
2、皮肤黏膜的过敏:对荨麻疹、枯草热、血管舒缩性鼻炎均有效;并能缓解虫咬所致皮肤瘙痒和水肿;也可用于控制药疹和接触性皮炎。
3、本品与解热镇痛药配合,用于治疗感冒。
二、控释胶囊的性状:控释胶囊,内含白色小丸。
三、药理毒理:扑尔敏为组胺拮抗剂,通过与组胺竞争组胺H1受体而对抗组胺的过敏作用;但不影响组胺的代谢,也不阻止组胺的释放;扑尔敏还有抗胆碱M受体作用,作用于胆碱毒蕈样受体,使得鼻黏膜干燥。
四、药代动力学:控释胶囊采用薄膜包衣后控制药物释放,与普通扑尔敏片不同。口服后,血药浓度上升较慢,约4小时血药浓度达峰值,药效持续12小时。吸收后约72%的药物与血浆蛋白结合。主要以肝脏代谢为无活性代谢产物,24小时内经肾脏排出。