抗抑郁作用
该药主要通过同时阻断NE和5-HT的再摄取，升高NE和5-HT浓度而发挥双重抗抑郁作用，对多巴胺（DA）的重摄取，仅有轻微的抑制作用。对M胆碱受体，肾上腺素α1、α2、β受体，组胺H1受体几乎无亲和力。其活性代谢产物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重摄取，活性比原形药低。有研究表明，该品小剂量时主要抑制5-HT的再摄取，大剂量时对5-HT和NE的再摄取均有抑制作用。该药对5-HT再摄取的抑制作用弱于选择性5-HT重摄取抑制剂（SSRI）；对NE再摄取的抑制作用也弱于某些三环类抗抑郁药（TCA）或选择性NE再摄取抑制药。但该品单次或多次给药均可降低由 异丙肾上腺素刺激大鼠松果体产生的cAMP浓度，引起肾上腺素β受体的快速下调，而TCA则需长期给药才有此效应。现认为文拉法辛对肾上腺素β受体的快速下调作用与其起效快有关。
有研究表明，此药可使正常人注意力集中，增强记忆力，加快反应速度，改善智力，且对主要驾驶参数（横向偏离水平）及一系列精神运动均无明显影响，但影响警觉。对于抑郁病人，一般用药1～2周后（也有4天内）即可出现明显抗抑郁作用，比TCA起效快。
对睡眠的影响
文拉法辛
该药可使总的睡眠时间减少，觉醒时间增加，总的快波睡眠时间（REM）缩短。阻断抑郁病人REM睡眠可产生缓慢而持久的症状改善，故此药对睡眠的影响可能参与抗抑郁作用。
镇痛作用
腹腔注射此药可提高小鼠的痛阈，半数有效量（ED50）为46.7mg/kg。这种作用可被纳洛酮（naloxone）明显抑制，但不被βFNA或naloxonazine所抑制。肾上腺素α2受体阻断药育亨宾（yohimbine）能削弱其镇痛作用，而肾上腺素α2受体激动剂可乐定（clonidine）可增强其作用。提示阿片κ、δ受体，肾上腺素α2受体与这种作用有关。但其临床镇痛作用仍待研究。
对体温的影响
一般认为文拉法辛不升高正常体温，但能拮抗利血平（reserpine）和阿扑吗啡（apomorphine）对小鼠的降温作用。但最近有文拉法辛治疗引起 情感性精神障碍患者发热感的报道，并认为文拉法辛在50～75mg/d的剂量时仍有拟NE能作用，故可增加糖原及脂肪的分解，从而增强代谢引起全身发热感。
心血管系统
有报道称该药可使血压轻度升高，特别是舒张压，血压的轻度上升可能就是因为文拉法辛引起的，这与文拉法辛有很大的关系。