发布时间:2024-07-02 08:56 原文链接: 关于普卢利沙星的药代动力学介绍

  (1)血药浓度:普卢利沙星口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性主体ulifloxacin分布于全身。

  (2)蛋白结合:采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,ulifloxacin浓度在0.1~10ug/ml范围内的结合率为50.9~52.1%(体外)。

  (3)分布:患者口服264.2mg后前列腺、胆囊、女性性器官、皮肤组织、耳鼻咽喉组织、眼组织、痰液中ulifloxacin最高浓度为1.21~8.25μg/g(ml),与血清浓度的比值为1.79~58.2,显示良好的分布率。

  (4)代谢、排泄:普卢利沙星在肠道组织中,门静脉血中以及肝脏组织内主要被代谢成ulifloxacin,在血浆及尿液中发现ulifloxacin的哌嗪结构部分被修饰化物以及与葡萄糖醛酸结合物等代谢产物。健康成人给予132.1和264.2mg本品后24小时内尿液中ulifloxacin累积排泄率分别为43.1和36.2%,重复给药未发现有蓄积性。

  (5)肾功能不全及老年患者的药代动力学:肾功能不全及老年患者餐后口服单剂量264.2mg普卢利沙星的药代动力学参数见表2和表3,肾功能不全患者及老年患者与健康成人比较,血清中ulifloxacin浓度的半衰期延长,AUC增大,尿液中ulifloxacin的累积排泄率降低。