1、吸收
在饥饿状态下口服更昔洛韦的绝对生物利用度大约为5%，进食后为6%至9%。当进餐时口服更昔洛韦剂量3g/日（500mg每3小时一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小时血清浓度时间曲线下面积（AUC）和最大血清浓度（Cmax）测定稳态吸收程度，两种服用方法得到的结果相似，分别为AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg h/mL， Cmax1.02±0.24和1.18±0.36μg h/mL。
2、分布
静脉给药后，更昔洛韦稳态分布容积为0.74±0.15L/kg。口服制剂，未观察到AUC和用药者体重（范围：55至128kg）之间的相关性，不需根据体重确定口服剂量，在更昔洛韦浓度为0.5至51μg/ml下，血浆蛋白结合率为1%至2%。
3、代谢
单次口服14C标记的更昔洛韦1000mg，86±3%的服用量经粪便排泄，5±1%经尿液排泄。尿液和粪便内得到的代谢产物的放射性不超过1%至2%。
4、清除
口服时，日总剂量4g呈线形动力学。更昔洛韦的主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泄。口服更昔洛韦后，在24小时内达到稳态。口服后肾脏清除率为3.1±1.2mL/min/kg。口服给药后半衰期为4.8±0.9小时。
文献报道了0.15%更昔洛韦眼用凝胶在健康志愿者眼部应用的药代动力学及安全性评价结果。按双盲、随机、交叉方式进行试验，志愿者每日点药5次，连用7天，第7天时测血中药物浓度。结果表明，血浆最低药物浓度：11.5±3.7μg/ml。
对6例志愿者双眼使用更昔洛韦眼用凝胶，每间隔3小时用药1次，1日4次，取泪液测药物浓度。结果表明，不同泪液中平均药物浓度为（0.92～6.86μg/ml），均高出对HSV-Ⅰ的半数抑制浓度（平均ED50：0.23μg /ml）。表明泪液中浓度为有效治疗浓度。