格列美脲胶囊口服后迅速而完全吸收，空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响，服后2～3 小时达血药峰值，口服4mg平均峰值约为300ng/ml，t1/2约5～8小时，本品在肝脏内经P450 氧化物代谢成无降糖活性的代谢物，60%经尿排泄，40%经粪便排泄。
1、吸收
口服给药后，格列美脲100%在胃肠道吸收。健康人单次口服和非胰岛素依赖型患者多次口服格列美脲在给静脉注射药后一小时内吸收显著，2～3小时血药浓度达到峰值（Cmax），就餐时给予格列美脲，平均达峰时间略升高12%，而平均Cmax和血药浓度—时间曲线下面积（AUC）轻度降低（分别为8%和9%）。
2、分布
健康人静脉注射格列美脲后，表观分布容积（Vd）是8.8L（113ml/kg），总清除率是47.8ml/min，蛋白结合率大于99.5%。
3、代谢
无论是静脉注射或口服格列美脲，格列美脲通过氧化生物转化作用完全代谢。主要代谢产物是环已基羟甲基衍生物（M1）和羧化衍生物（M2）。细胞色素P450ⅡC9已被证明参与了格列美脲向M1的生物转化。M1经一个或几个细胞溶质酶作用而进一步代谢为M2，M1在动物模型上与它的母体相比有大约l/3的药理活性，而M2没有此活性，然而关于M1降血糖作用是否在临床上有意义目前尚不清楚。
4、排泄
当用14C标记的格列美脲口服给药时，七天内总放射性的近60%在尿中出现，其中，M1和M2（占主要）占80～90%。约40%的放射性出现在粪便中，其中M1和M2（占主要）占约70%，母体药物没有在尿中或粪中发现。在患者静脉注射给药后，格列美脲和它的M1代谢产物均未发现有胆汁排泄。
药代动力学参数：在正常人给予单剂量，剂量比例（1，2，4和8mg）研究和在2型糖尿病患者给予单剂量和多剂量，平行的剂量比例（4mg和8mg）研究结果表明格列美脲没有在血清蓄积，且格列美脲的药代动力学在2型糖尿病患者和健康志愿者中没有差异。格列美脲的口服清除率在l～8mg间没有变化，提示为线性药代动力学。