棉酚的作用部位在睾丸生精上皮，以精子细胞和精母细胞最为敏感。由于破坏了生精上皮，从而导致精子畸形、死亡，直至无精子。临床上男性服药4个月后均出现无精子或极少精子，且不活动；停药后药效可持续3～5周，以后逐渐恢复生育功能。甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性，且副作用略有降低。棉酚右旋体无效，左旋体为活性成分，因此，左旋棉酚的作用为棉酚的2倍。该品除用作口服男用避孕药外，还可作外用杀精子剂；还用于治疗妇科疾病，包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等。
