本品为β-受体阻滞剂（β 1选择性）与噻嗪类利尿剂的复方制剂。
临床实验证明复方中两种活性成分有累加作用。最低剂量（2.5mg+6.25mg）已经对轻中度高血压有效。
氢氯噻嗪引起的低钾血症和比索洛尔引起的心动过缓、虚弱、头疼等不良反应与剂量相关。两种活性物质分别以单一治疗剂量的四分之一或二分之一（2.5mg+6.25mg）联合使用，目的是为了减少这些不良反应。
比索洛尔是一种髙效，髙选择性的β 1-肾上腺素受体阻滞剂，无内在拟交感活性和任何显著的膜稳定影响。
虽然比索洛尔可显著减少血桨肾素浓度和减慢心率，但和其它β 1-肾上腺素受体阻滞剂相同，其治疗髙血压的作用方式尚不明确。
氢氯噻嗪为噻嗪类利尿剂，具有抗高血压作用。其作用机制是通过阻断Na[sup]+[/sup]从肾小管到血液的主动运输，从而阻断了对Na[sup]+[/sup]的重吸收。
毒理学：
与其它的β-阻滞剂一样，动物研究中高剂量比索洛尔对母体（摄食和体重减少）、胚胎和/或胎儿（晚期流产的数量升高、子代体重减轻、哺乳期结束前身体发育迟缓）都有毒性作用。然而，比索洛尔和氢氯噻嗪均无任何致畸作用。两种活性成分同时给药没有出现毒性累加。