药代动力学
在人体中,氨磺必利有两个吸收峰:第一个吸收峰到达较快,于服药后1小时到达,第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。 服药50mg后,相对两个吸收峰的血药浓度分别为39 3和54 4ng/ml。 分布容积为5.8l/kg。血浆蛋白结合率低(16%),在与蛋白结合方面无药物相互作用。绝对生物利用度为48%。 氨磺必利代谢较少:可检测到两个无活性的代谢物,占排泄物的4%。 重复给药,氨磺必利在体内不蓄积,各药代动力学参数不改变。 口服消除半衰期约为12小时。 氨磺必利多以原形从尿中排泄。经静脉注射给药,50%药物以原形从尿中排泄,大部分是在服药后24小时内(尿中排泄量的90%)。 肾脏清除率约为330ml/min。 高糖饮食可明显降低氨磺必利的AUC, Tmax和Cmax值,高脂饮食不改变这些参数。在治疗期间,这些参数的改变所产生的影响还不清楚。 肝功能不全 由于氨磺必利的代谢量很小,所以对于肝功能不全的病人不需调整剂量。 肾功能不全 虽然总清除率降低2.5到3倍,但对于肾功能不全的病人,消除半衰期并不改变。 对于患有轻度肾功能不全的病人,氨磺必利的AUC提高一倍,对于患有中度肾功能不全的病人,氨磺必利的AUC可提高约10倍。 我们现有的数据仅限于此,对于高于50mg以上剂量的研究还没有相关的数据。 氨磺必利极少能通过透析排除。 老年患者 药代动力学研究数据显示,对于年龄高于65岁的老年人,单次给药50mg,其Cmax, T1/2和AUC的值可升高10-30%。
贮藏
请在低于30oC的条件下室温保存。