静脉给予2g氨苄西林，1g舒巴坦后，血药浓度峰值分别为109～150μg/mL和44～88μg/mL。肌注1g氨苄西林，0.5g舒巴坦后的血药浓度峰值分别为8～37μg/mL和6～24μg/mL。两者在组织、体液中分布良好。其中，在胆汁中药物浓度较高，在脑脊液中药物浓度较低。多数情况下药物不能很好渗透进脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中能达到可检出的程度。尚不清楚本药是否能分泌入乳汁中。
舒巴坦与氨苄西林的血浆蛋白结合率分别为38%和28%；血清半衰期分别为0.75小时与1小时。两药主要以原形经肾随尿液排泄，给药后8小时两者约75%～85%以原形随尿液排出，另有部分经胆汁排泄(氨苄西林2.8%，舒巴坦1%)。两药均可经血液透析有效清除。