口服吸收慢而不规则，肌内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有效药物浓度为100～300ng/ml。肌内注射后的血药浓度是口服的4～10倍。不同患者之间的血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为2.8h，肌内注射为1～4h，静脉给药为2～4h。单次口服药效持续时间为6h左右。口服的生物利用度为32%，蛋白结合率为90%～99%，分布容积为8～160L/kg。氯硫二苯胺分布于全身，在脑、肺、肝、脾、肾中较多，其中脑脊液（CSF）中的浓度是血浆浓度的5倍。脑脊液中氯硫二苯胺的蛋白结合率在19%～72%之间。可通过胎盘屏障进入胎儿体内。氯硫二苯胺脂溶性高，易蓄积于脂肪组织中。氯硫二苯胺有首过代谢效应。大部分在肝脏中以氧化或与葡萄糖醛酸结合的方式代谢，在小肠壁也有不同程度的代谢。氯硫二苯胺的生物转化在儿童（0.3～17岁）体内比在成人体内快。23%的药物从肾脏排泄。可经母乳分泌。母体药物的清除半衰期为6h，但停药6个月后，仍可从尿中检出氯硫二苯胺代谢物。肝脏疾病并不明显影响半衰期。氯硫二苯胺不能经血液诱析、腹膜透析清除。