药理作用
本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。体外研究提示，硫酸西索米星对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌、痢疾杆菌等革兰阴性菌有效。对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强，与妥布霉素相近；对沙雷杆菌的作用低于庆大霉素，但高于妥布霉素。
毒理研究
听觉毒性：豚鼠连续30天肌注或静注硫酸西索米星，500mg/Kg/天组动物均出现耳廓反射消失，听觉性脑干反应振幅下降，螺旋器损伤及前庭功能轻度损伤，其损伤程度，出现频率在给药途径间未见差别；30mg/Kg/天组中，8例中有1例出现轻度前庭功能损伤。
药代动力学
本品的体内过程与庆大霉素相近。正常人单次静脉给药1mg/kg后，血药峰浓度(Cmax)约为7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β)约为2小时，肾功能减退者半衰期相应延长。24小时内自尿排出给药量的75%左右。与其他氨基糖苷类抗生素相仿，本品可在肾中积聚，肾皮质中浓度较髓质高，尿毒症患者经8小时血液透析后血药浓度可降低约50%。