关于注射用重组葡激酶的动物药代动力学介绍

　　１、注射用重组葡激酶— 分布及代谢：大鼠静注r-Sak428μg/kg剂量后，药物立即进入血液循环，而后分布到各组织脏器中，组织分布含量较高的器官除血液外，于肾、脾、肝、心、胃等其他组织中含量均很低，在所有组织中给药后5分钟含量最高，随时间延长，而逐渐下降，尿和胆汁是主要排泄途径，给药428μg/kg剂量后，24小时尿累计排泄量为50.08%，粪便为2.75%，胆汁居中为8.89%，原形物分析结果血浆中原形药物占90%以上，尿中原形物占70%以上。

　　２、注射用重组葡激酶— 采用同位素示踪法，对大鼠静注142.8、428、1286μg/kg三种剂量的r-Sak药代动力学研究表明，浓度--时间曲线符合二室模型的特征，半衰期分别为0.0479、0.0472、0.0489hr，浓度--时间曲线下的面积(AAUC)分别为3.507、8.352、38.415μg/ml.hr，与剂量呈正相关，相关系数r=0.98。