静脉滴注注射用阿糖腺苷 Ara-A后，在血液和细胞内很快脱氨生成阿糖次黄嘌呤核苷(Ara-Hx)，其抗病毒的活性较弱。静脉滴注 Ara-A 10mg/kg，30min后，可测得 Ara-Hx的血药峰浓度为 3～6mg/L，而 Ara-A为0.2～0.4mg/L。由于 Ara-A快速进入细胞内，所以从 Ara-A的血药浓度并不能估计临床疗效。 Ara-A在肾、肝、脾中浓度高，但脑、骨骼肌和脑脊液中分布少； Ara-Hx在脑脊液中浓度约为血药浓度的 1/3左右。主要经肾排泄，Ara-Hx占 41.6%～52.8%， Ara-A则为 1%～3%，粪便中均不能测出。蛋白结合率 20%～30%，Ara-A与Ara-Hx的血浆半减期分别为 0.17±0.12h及 3.5h。