1.强肝、利胆作用：牛胆素可促进胆汁分泌，解除胆汁阻塞，与胆汁酸结合可增加胆汁通透性，具有利胆作用。亦可降低肝脏胆固醇含量，减少胆固醇结石的形成。同时，牛胆素还可降低血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶（ALT），对肝脏有保护作用。动物实验证明，牛胆素能预防实验小鼠因四氯化碳引起的ALT升高，有促进急性肝炎恢复正常和预防脂肪肝的作用；
2.解热、抗炎作用：牛胆素可能作用于中枢5-羟色胺（5-HT）系统或儿茶酚胺系统，从而降低体温。动物实验表明，牛胆素尚有抗葡萄球菌作用，其抗炎作用强于人工牛黄，并可能有一定的提高免疫功能的作用。另据报道，牛胆素还有抗病毒作用；
3.镇静、镇痛作用：动物实验表明，牛胆素的镇静作用明显强于戊巴比妥钠；动物实验中发现牛胆素的镇痛作用剂量为1g/kg，而解热作用则在3g/kg时才出现；
4.降压作用：给大鼠、猫、兔的脑室注射牛胆素，显示有降低血压、减慢心率和调节血管张力等作用。另据报道动物脑内牛胆素代谢失调与高血压有关；
5.强心和抗心律失常作用：其强心作用与樟脑颇为相似。此作用可能与Ca2 有关，已经发现牛胆素可调节心肌细胞内Ca2 的结合，并可逆转Ca2 对心肌的不良影响。临床试验亦已证明牛胆素对心功能不全的患者有效，如与洋地黄配伍效果更好；
6.降血糖作用：兔静脉注射或狗口服牛胆素后均可出现胰岛素样降血糖作用，作用虽较弱但持续时间较长。实验表明牛胆素的降血糖机制是直接作用于肝和肌细胞膜的胰岛素受体；
7.其他药理作用：牛胆素对中枢神经元具有普遍而强烈的抑制作用，对呼吸有兴奋作用。同时，尚有松弛骨骼肌和拮抗强直的作用，曾有报道牛胆素可用于运动后抗疲劳。另据报道，局部应用牛胆素能降低前列腺素引起的眼压升高；缺乏牛胆素的饮食可使视网膜产生病理变化，最后导致失明，如及时给予牛胆素在维持眼的正常功能方面可起到重要作用。此外，牛胆素尚有营养作用，可增强营养物质对细胞的通透性，有利于脂质、磷脂代谢，增强脂溶性维生素、激素等的吸收，一旦缺乏，可造成儿童发育不良、视力损害，并增加癫痫的易患性。