关于环丙沙星的药代动力学介绍

　　250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3～4.9h，自尿中以药物原形排出给药量的29%～44%（口服）和45%～60%（静滴），部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的15%～25%。

　　1、环丙沙星的药理作用：环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素，用于口服或静脉给药。

　　2、微生物学：环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。该品抑制细菌DNA解旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，与其它任何抗生素不同。因此，环丙沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。

　　可与环丙沙星联合使用的药物有：假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。

　　3、吸收、分布、消除：健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g,1～2小时后cmax分别为1.5μg/mL和2.5μg/mL，半衰期约为4小时，该品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，该品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。