甲磺酸溴隐亭片口服之后，消化道只能吸收大约30%，由于首过效应，生物利用度只有6%左右，甲磺酸溴隐亭片在肝脏主要经过水解代谢成麦角酸和肽类，然后主要通过胆汁排泄到大便中，少量经尿排泄。
报道显示甲磺酸溴隐亭片在体内的血清白蛋白结合率可达90-96%。
血药浓度峰值和血药浓度－时间曲线下面积（AUC）与剂量均线性相关 ：口服1 mg放射性标记的甲磺酸溴隐亭片后的1-2小时之内血药浓度达到峰值（2 Ng eq/mL），血浆放射性呈双相衰减（α相和β相的半衰期分别为6小时和50小时）。
