半胱氨酰白三烯受体拮抗剂通过对气道平滑肌和其他细胞表面白三烯(CysLT1)受体的拮抗,抑制肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放出的半胱氨酰白三烯的致喘和致炎作用,产生轻度支气管舒张和减轻变应原,运动和SO2诱发的支气管痉挛等作用,并具有一定程度的抗炎作用。