盐酸表柔比星注射液应采用缓慢静脉或动脉内注射，也可加100-250ml氯化钠注射液点滴。在进行肝动脉插管介入治疗时，可用碘化油混和以期増强疗效。
常规剂量：表柔比星单独用药时成人剂量为60-90mg/m2体表面积，静脉注射，3-5分钟内注入体内。根据病人血象可间隔21天重复使用。
高剂量：若单独使用表柔比星治疗肺癌时，应按下述方案给药：
*未经治疗的小细胞肺癌：每天按体表面积120mg/m2,每三周一次。
*未经治疗的非小细胞肺癌（鳞状上皮细胞肺癌、大细胞肺癌或肺腺癌）：每天按体表面积135mg/m2，每三周一次；或45mg/m2，每三周的第一、二、三天各一次。
联合化疗时，可参阅阿霉素的联合化疗方案，以相应的较高剂量表柔比星替代阿霉素即可。据国外文献报道，以CEF-120[环磷酰胺（C）：75mg/m2，PO, D1，14；盐酸表柔比星注射液（E）：60mg/m2，IV，D1，8；5-氟脲嘧啶（F）：500mg/m2，EV，D1，8]和FEC-100方案组[5-氟脲嘧啶（F）：500mg/m2，IV，D1；盐酸表柔比星注射液（E）：100mg/m2，IV，D1；环磷酰胺（C）：500mg/m2，IV，D1 较为常用，其中CEF-120方案组尚需额外给予甲氧苄啶-磺胺甲噁唑或氟喹诺酮类抑菌剂治疗，并根据血液毒性对剂量进行调整。
盐酸表柔比星注射液体外溶血性实验结果表明本品具有溶血特性，给药时注意缓慢给药或缓慢点滴并严密监测血象。