快速静脉内给药后，血浆中的表柔比星分成三个阶段清除：t 1/2 α（初始分布半衰期）：
1.8-4.8min，t 1/2 β（中期半衰期）：0.5-2.6h，t 1/2 γ（终末清楚衰期）：15-45h。
表柔比星分布容积很大（13-52 L/kg），但是与报道的多柔比星相似。调整血浆浓度与时间曲线下面积，表柔比星单剂静脉给药剂量比多柔比星高30-70%。静脉给药后，表柔比星迅速代谢为2葡萄糖醛酸甙（glucuronides），以及表柔比星的4个糖苷配基。表柔比星通过肝胆系统初始清除，大约11-15%的表柔比星以原形及其代谢产物从尿中清除。中重度肝功能不全的患者用药后表柔比星的清除下降，血药浆度升高。