硫酸羟脲常用剂量为每日每千克体重40～60mg，每周2次，6周为1疗程。亦有人采用大剂量间歇给药法，每8小时给药1次，剂量每千克体重60mg；或6小时给药1次，剂量每千克体重100mg，24小时为1疗程，间歇4～7日。
口服给药吸收良好。无论口服或静脉注射给药血中药物浓度均在1～2小时内很快达到高峰，然后迅速下降。24小时已不能测出。t1/2=1.5～5小时，本品在肝、肾中代谢形成尿素由尿中排出。12小时内排出80%。
