1、硫酸阿米卡星氯化钠注射液的遗传毒性:未进行本品的致突变性试验。
2、硫酸阿米卡星氯化钠注射液的生殖毒性:以成人用药剂量4倍的阿米卡星皮下给予大鼠,对雄性和雌性大鼠的生育力无明显影响。目前尚不清楚阿米卡星是否从人乳中排泄。由于许多药物从人乳中排泄,并且有可能会对哺乳期婴儿产生严重的副作用,因此建议在权衡药物对母亲和婴儿的利弊后,决定是中断哺乳还是停止药物的使用。阿米卡星对大鼠和小鼠的生殖行为的影响的研究显示该药物对生育功能和胎儿都没有损害作用。对于孕妇没有很好的可控性研究,但调查研究表明该药物对于胎儿没有明显的副作用。
3、硫酸阿米卡星氯化钠注射液的致癌性:尚未对动物进行长期研究以判断本品的致癌性。
4、硫酸阿米卡星氯化钠注射液的微生物学研究
革兰氏阴性菌体外研究表明阿米卡星有抗假单胞菌属、大肠杆菌、变形菌属(吲哚阴性和阳性)、普罗威登斯菌属、克雷白-肠杆菌属-沙雷菌属、不动杆菌属(Mima-Herellea)以及柠檬杆菌属活性。
当上述种属的微生物对其它氨基糖甙类药物(包括庆大霉素、妥布霉素和卡那霉素等)产生耐受性时,对于阿米卡星仍然很敏感。
革兰氏阳性菌-体外研究发现阿米卡星对青霉素酶和非青霉素酶产生的葡萄球菌属,包括甲氧西林耐受的种属都有活性。然而,氨基糖甙类药物总的来说对其它革兰氏阳性菌活性较低,即幽门链球菌属,肠球菌属以及肺炎链球菌属。
阿米卡星能够耐受那些降解其它氨基糖甙类药物(庆大霉素、妥布霉素和卡那霉素)的酶,而不被降解。
体外显示阿米卡星和β内酰胺类抗生素合用可以协同拮抗临床上许多革兰氏阴性菌。
培养皿易感性实验-那些需要测量抑菌直径的定量实验是最为精确的方法来评价抗生素的易感性。推荐用这种方法来评价阿米卡星的敏感性。评价中包括MIC与直径大小的相关性。用Kirby-Bauer的方法来对某个菌属的敏感性时,30μg的阿米卡星必须达到17mm或者更大的直径范围时才能表明是敏感的。小于14mm表明是不敏感的或者是耐受的。15-16mm表明中度敏感。根据这个方法,如果这种菌属对某些药物具有易感性,提示可以被治疗;反之,如出现耐受现象,提示该菌属不能被治疗,中度易感表明局限于某些组织或体液中的菌属可以被治疗(例如尿中),在这些组织或体液中可达到所需的治疗浓度。
5、孕妇使用氨基糖甙类药物对胎儿有损害。氨基糖甙类药物可以通过胎盘,有报道说在怀孕期间使用链霉素导致产儿发生不可逆的双侧先天性耳聋。尽管没有报道谈及其它氨基糖甙类药物对胎儿或新生儿产生毒性作用,但危险是存在的。如果该药在怀孕期间使用或患者在服用该药时怀孕,应评价该药可能对胎儿造成的损害。
致癌性、突变性、生殖毒性-没有对动物进行长期研究来判断致癌性,突变性也没有研究。以成人用量4倍的阿米卡星皮下给予,不损害雄性和雌性大鼠的生殖能力。
6、孕妇注意事项(参见注意)。
哺乳期母亲注意事项目前不知道阿米卡星是否会代谢入人奶。因为许多药物会从人奶中代谢并且有可能会对哺乳期婴儿产生严重的副作用,因此应该以该药物对于母亲疾病治疗的重要性来判断是终止药物治疗还是终止哺乳。