与磺脲类药不同，米格列醇不刺激胰岛素分泌。米格列醇的抗高血糖作用机制为可逆性抑制肠粘膜上的a-葡萄糖苷酶。小肠刷状缘的a-葡萄糖苷酶将低聚糖和二糖水解为葡萄糖和其它单糖类。对糖尿病患者，通过抑制此酶的作用延迟了糖的吸收，降低了餐后高血糖。
因为米格列醇作用机制不同于磺脲类，故二者合用时，可增强降低血糖的作用。此外，它可减轻磺脲类促胰岛素分泌和增加体重的作用。米格列醇对乳糖分解酵素有较小的抑制作用。因此，在所推荐的剂量下，不会导致乳糖不耐受。
