米格列醇500mg/kg饲养小鼠21个月（以AUC计相当于成人暴露量的5倍多），对大鼠则给以相当于人体最大暴露量的米格列醇饲养2年。以上二项试验中都未发现口服米格列醇具有致癌作用。
体外实验证明，米格列醇在埃姆斯（Ames)和真核正向回复突变试验（CHO/HGPRT)中均无致突变作用，且在小鼠微核试验中无任何断裂作用，显性致死试验中也无遗传性变化。
给予Wistar大鼠米格列醇300mg/kg(按体表面积计约为成人最大暴露剂量的8倍），结果表明雌性和雄性大鼠均无生殖能力异常表现。此外，其后代的存活、生长、发育及受精能力均未受影响。
致畸作用：米格列醇对孕妇的安全性评价尚未进行。已完成了小鼠50，150和450mg/kg（按体表面积计，分别相当于成人最大推荐剂量的1.5，4和12倍）三个剂量的长毒试验；对兔进行了10，45和200mg/kg(分别相当于成人剂量的0.5，3和10倍）三个剂量的试验。以上试验均显示出米格列醇无致畸作用。当对兔和大鼠使用米格列醇的剂量为成人剂量的4和3倍时，动物受精能力及胚胎未见受损。但在以上试验中，当使用最大剂量即450mg/kg之于大鼠和200mg/kg之于兔时则对母体和（或）幼仔有毒性作用。胚胎毒性在大鼠试验中通过轻微而非明显的幼仔体重减轻表现出来。而在兔试验中则表现为幼仔体重减轻，骨化延迟以及存活率降低。在对大鼠的围产期试验中，NOAEL（未出现毒理反应剂量）为100mg/kg(相当于成人量的4倍）。但在妊娠大鼠长毒试验中，300mg/kg用量时则出现死胎率升高现象，而在450mg/kg用量时却未见该现象。大鼠长毒及围产期试验中，幼仔在存活、出生、发育、行为及生殖方面未表现出不利反应。然而还没有进行充分的人体妊娠试验。由于动物生殖试验结果并不能完全预测人体反应，因此只有在确实需要时方可使用该药。