本品为天然前列腺素E1 的类似物，能够促进消化性溃疡愈合或缓解症状。本品对胃、十二指肠粘膜的保护作用是通过抑制基础的、刺激性的及夜间胃酸的分泌，减少胃酸的分泌量，降低胃液的蛋白水解酶活性，增加碳酸氢盐和粘液的分泌。
在几倍于临床推荐治疗剂量的单次和多次给药的动物试验中（狗，大鼠，小鼠），毒理学研究结果与已知的前列腺素E 的药理作用一致。主要症状表现为腹泻、呕吐、瞳孔扩大、震颤和高烧。还发现能引起狗，大鼠，小鼠胃粘膜增生。大鼠和狗在用药一年后停药，增生为可逆的。对服药后1 年的患者进行胃的组织学活检，未发现不良的组织改变。对大鼠和兔的生殖、致畸性和围产期前后的毒理学研究无重要的发现。当剂量超过100 倍人用剂量时，发现着床率降低且幼仔的发育延迟。可以得出结论：米索前列醇对生殖无明显影响，无致畸性和胚胎毒性，而且不影响围产期前后大鼠幼仔的发育。
在一组由6 个体外分析和1 个体内检测组成的评估致突变可能性的研究中，米索前列醇呈阴性。对大鼠和小鼠的致癌性研究表明其无致癌危险。