氨甲环酸是临床广泛应用的一种赖氨酸同类物抗纤溶药，作用强度是EACA的5～10倍。1964年合成，1988年首次用于CPB心脏手术。氨甲环酸除了能可逆地结合纤溶酶原上的赖氨酸结合位点抑制纤溶酶原转变为纤溶酶外，也能通过阻止纤溶酶诱发的血小板激活而减少出血。氨甲环酸的应用剂量从10～20g不等，随剂量增加并不能进一步减少术后出血量。普遍认为，CPB前预防性应用AMCA能有效减少心脏手术患者围术期出血和异体血的需要量，减少术后并发症和改善预后。但是对于是否可以减少因出血而致的再次手术发生率，各研究结果不一。AMCA的给药时间与CPB开始的关系会影响其作用。在对CABG患者的随机双盲研究中，采用相同剂量AMCA在CPB前给予或CPB后给予，并与安慰剂对比，结果发CPB后给予AMCA并不能显著减少术后出血量和异体输血需要量，临床作用有限。Mangano等的一项关于心脏手术抗纤溶药物效果比较研究显示，AMCA在预防心脏围手术期失血的效果与抑肽酶类似，但不良反应和造成的终末器官损害的风险比抑肽酶低，对抑肽酶的安全性提出质疑，并推荐用AMCA替代抑肽酶作为防止心脏手术失血的药物。
进一步研究表明，进行主动脉瓣置换（AVR）的患者，AMCA在减少输血方面与抑肽酶无异，而对于CABG患者，AMCA则略逊于抑肽酶，从而认为AMCA对于有高输血风险的手术的作用有限。在对血小板功能的保护方面，抑肽酶则优于AMCA。但是，也有研究表明AMCA在保护CPB后血小板功能方面与抑肽酶并无差异。这也许与实验采用不同方法对血小板功能进行评价有关。关于心脏手术中使用抗纤溶药物风险的研究则表明，实施初次瓣膜手术及高风险手术的患者在使用AMCA后，癫痫发作的比例较使用抑肽酶的明显增高。同时，实施初次瓣膜手术的患者，持续房颤以及肾功能衰竭的发生也较抑肽酶组高。而在实施初次CABG的患者群中则发现，使用抑肽酶的患者急性心肌梗塞及肾功能不全的发生较AMCA组高，此外，在实施高风险手术的患者中，术后1年死亡率，抑肽酶组也明显高于氨甲环酸组，由此建议抑肽酶应避免使用于CABG及实施高风险手术的患者，实施瓣膜手术的患者则应避免使用AMCA。在OPCABG患者中的研究同样发现AMCA可减少术后出血以及血制品的使用。
氨甲环酸的不良反应比较少见，主要有恶心、腹泻，偶见有强直反应。临床应用未发现使用AMCA会增加血栓形成的概率。