药物及其代谢产物经胆汁排泄往往是主动过程，有酸性、碱性及中性三个主动过程排泄通道。某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重新吸收，在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用明显延长。也有些结合性代谢物经胆汁排入肠道后，水解释放出原型药物，会再次吸收形成肝肠循环[2]。洋地黄毒苷26%经胆汁排入肠内形成肝肠循环，只是该药作用持久的原因之一。经乳汁排出的药物如吗啡、阿托品、麦角生物碱等可能引起乳儿中毒 [2] 。
