根据国外文献报道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期t1/2为2.5h，间歇期t1/2为2.0h。单剂量口服25～100 mg，其吸收程度（AUC）呈剂量依赖性，但是在大于100mg剂量后，AUC比预计值（以25mg剂量为基础）约少25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约0.5 h。
舒马曲坦的血浆蛋白结合率较低（14～21%）。表观分布容积为2.4L/kg。
舒马曲坦的消除半衰期(t1/2)大约为2.5小时。口服14C标记物后测得，大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪中排出。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物——非活性的吲哚乙酸（1AA）或1AA的葡萄糖醛酸酯，而原形药只有约3%。
舒马曲坦主要由单胺氧化酶-A（MAO-A）代谢，因此，该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。