苯唑西林钠片耐酸，稳定，口服可吸收，30%～33%可在肠道吸收；空腹口服本品1g，血药峰浓度于0.5～1小时到达，为11.7mg/L，剂量加倍，血药浓度亦倍增。食物可影响本品在胃肠道的吸收。本品蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中浓度较低。本品难以透过正常血脑屏障，可透过胎盘进入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。苯唑西林钠片约49%由肝脏代谢，口服给药后尿中排出量为23%～30%。10%经胆道排出。本品健康成人消除半衰期为0.4～0.7小时；出生8～15日和20～21日的新生儿的消除半衰期分别达1.6天和1.2天。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。