肌肉注射本品0.5克，半小时后血清浓度达高峰，为7.93ug/ml；正常人口服本品1克后，1小时内血药浓度可达高峰，约为14.34ug/ml，口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛，有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中；以小肠、肝、肾中浓度最高；肌注本品1.5g后，在发炎的膝关节的滑液中可到达治疗浓度；胆汁中维持高浓度，静脉注射后4小时内，剂量的93%出现在胆汁中；本品在肠中有很好的重吸收度。本品主要通过胆汁和尿排泄，肌注和口服本品6小时后，尿中排了给药量的14%和7%，第三天有18-19%由尿中排出，第八天尿中排出的总量分别给药量的21%和19.4%；不论口服和肌注，在12小时内，给药量的10%由粪便中排出，到第八天，粪便中排出的总量约达50%，缓慢的尿排泄和长时间的胆汁排泄可能是本品维持持久有效的杀菌浓度的主要原因。本品血清蛋白结合率较高，但对其抗菌作用影响不大。