作用机制为直接扩张小动脉平滑肌，降低总外周阻力，从而发挥降压作用，由于扩张血管使血压下降，继发性的交感神经兴奋可引起心率增快，心肌收缩力增强及水钠潴留的副作用，故与普萘洛尔和（或）利尿剂配合应用可增强疗效。
（1）肼屈嗪（肼苯达嗪）不引起肾血流量下降，故可用于肾衰竭。常与利尿剂和β受体阻滞剂合用治疗中、重度高血压。
（2）二氮嗪或称低压唑（diazoxide，又名氯甲苯噻嗪）为非利尿的噻嗪类衍生物。静脉快速注入1～2分钟即起作用。一次无效时30分钟后可重复。为高血压危象的首选药物。
（3）硝普钠用于高血压危象，在输液泵控制下静脉滴入，给药后数秒钟内起作用，停药后1～2分钟作用消失，可调整静滴速度，控制血压下降速度，故治疗高血压危象较其他药物安全。药物副作用主要是硫氰酸盐中毒，故用药超过2天时，需测血硫氰酸盐浓度不得超过10mg/dl。
（4）米诺地尔降压作用较肼屈嗪（肼苯达嗪）强，和β受体阻滞剂与利尿剂联合应用适用于其他药物无效的严重型高血压。也可应用于肾衰竭患儿。