达那唑为17α-乙炔睾丸酮的衍生物，为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。但无孕激素和雌激素活性。达那唑是促性腺激素抑制药，可使卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）的释放减少。达那唑作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，抑制雌激素的效能，使子宫内膜萎缩，导致不排卵及闭经，可持续6～8个月之久，从而达到治疗子宫内膜异位症的目的，并可使纤维囊性乳腺病的结节消失，疼痛减轻。用于治疗遗传性血管性水肿时，能增加血清的C1酯酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。另外，由于达那唑具有蛋白同化作用，还可增加体重以及提升血小板数量。增加体内雌二醇和孕酮的清除率。